近代的考古发掘中，在开封的万隆岗遗址中，在尉氏县县城西南的开封断头岗，发现了一处新石器早期裴李岗文化遗址。考古发掘证明，早在五、六千年前，在开封就已经有了人类活动。

      夏朝（帝杼）曾在开封一带建都232年，史称老丘。公元前8世纪，春秋时期的郑庄公在今开封城南朱仙镇附近修筑储粮仓城，取“启拓封疆”之意，定名启封。汉初因避汉景帝刘启之名讳，将启封更名为“开封”，这便是“开封”的由来。

      公元前361年，战国时期的魏惠王迁都大梁，这是开封有明确历史记载的第一次建都。魏惠王迁都大梁之后，他引黄河水入圃田泽（今郑州圃田）开凿鸿沟、引圃田水入淮河。水利既兴，农业、商业得到极大发展，日趋繁荣。他还修长城、联诸侯，国力日盛，乃得称霸于诸国，使大梁城与秦国的咸阳、楚国的郢都并列，成为当时国内最发达的名都大邑。魏国在大梁建都，历六世136年。在这136年里，曾发生了孟子游梁、窃符救赵，以及孙膑、庞涓等诸多故事，也给开封遗留下不少古迹，不愧被人称为开封古城第一都。

       秦统一六国后，实行郡县制，开封作为败亡国的国都被降为浚仪县，属三川郡。“浚仪”作为开封的名称，一直沿用了八百年左右。 公元534年东魏孝静帝时，设立梁州辖陈留、开封、阳夏三郡。北周武帝建德五年，改梁州为汴州，这是开封称汴之始，由县治改为州治，失落了数百年的开封重又慢慢的恢复了元气，开封也成为北魏对南部各朝作战的水运线上的八个重要仓库之一。

       北齐文宣帝天保六年（555年）和天保十年（559年）分别建了著名的建国寺（大相国寺）和独居寺（今铁塔一带），佛文化的发展对后来的东京文化的勃兴做了前期的准备。隋炀帝时期开凿的两千多公里的大运河是沟通南北的大动脉。大运河的中段就是联通黄河与淮河的汴河。位于汴河要冲的开封，又是东都洛阳的重要门户，占尽天时地利的开封迅速发展。

       公元960年，后周殿前都点检赵匡胤在开封城北40里的陈桥驿（现属新乡市封丘县）发动“陈桥兵变”，建立了北宋，历经9帝168年，是开封历史上最为辉煌耀眼的时期，经济繁荣，富甲天下，人口过百万，风景旖旎，城郭气势恢弘，不仅是全国政治、经济、文化的中心，也是当时世界上最繁华的大都市之一。史书更以“八荒争凑，万国咸通”来描述开封。北宋画家张择端的作品《清明上河图》，图描绘了清明时节北宋京城汴梁及汴河两岸的繁华和热闹的景象和优美的自然风光。中国的对外交通已由汉唐以来的丝绸之路转向东南沿海的海路，火药、印刷术等中国的发明由此传向世界各地，开封以其泱泱大国的气象，跃居为那个时期世界上最为繁华的著名都城。